Descoberta inédita otimiza medicamento mais usado contra o colesterol alto


CNPq: 60 anos de Ciência

Descoberta inédita otimiza medicamento mais usado contra o colesterol alto

Pesquisadores brasileiros descobrem nova rota de síntese para a atorvastatina, o caminho é mais curto, eficiente e possui potencial de transposição para a industria nacional
Uma substância gordurosa, esbranquiçada e sem odor, que existe apenas no organismo dos animais. Em pequena quantidade, o colesterol é necessário para realizar funções do corpo, mas níveis elevados estão associados com aterosclerose e doenças coronarianas. Um dos principais vetores para o aumento do colesterol é o sobrepeso; segundo dados do Ministério da Saúde, 46,6% da população está com excesso de peso, enquanto o percentual de obesos é de 13,9%. Entre 2004 e 2008 o índice de brasileiros que sofrem com o colesterol alto subiu de 18% para 25,4%. Entre os homens o aumento foi de 21,8% para 26,4%, enquanto no público feminino o salto foi de 14,4% para 23,7% no mesmo período.
Talvez por isso o Lipitor R , medicamento utilizado para reduzir os níveis de colesterol, tenha atingindo o montante de U$ 13 bilhões em 2009, sendo o remédio mais vendido no mundo. Sabendo que a patente de proteção do medicamento vai expirar em junho deste ano, pesquisadores ligados ao Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), com recursos do CNPq e da Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro (FAPERJ), desenvolveram uma rota de síntese inédita para a atorvastatina, princípio ativo do Lipitor R . A pesquisa foi conduzida no laboratório do Instituto de Química da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP), apoiado pela Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP), e coordenada pelo pós-doutor em química e pesquisador 1A do CNPq, professor Luiz Carlos Dias, com participação do pós-doutorando Adriano Siqueira Vieira.
“A rota de síntese é um caminho que temos que seguir, partindo de materiais mais simples e realizando reações químicas com o objetivo de transformá-lo em um produto mais complexo do ponto de vista estrutural. Nosso objetivo era preparar a atorvastatina. Para isto, re-investigamos as reações químicas descritas nas patentes anteriores. Após vários experimentos, conseguimos introduzir uma série de inovações no processo, como a melhoraria no rendimento químico de várias etapas, a redução da quantidade de solventes tóxicos e, em algumas etapas, realizamos as reações químicas sem utilizar solventes. Outras melhorias envolveram a utilização de menor quantidade de reagentes e fomos capazes de preparar um intermediário conhecido em um rendimento consideravelmente maior, por uma rota de síntese mais amigável do ponto de vista ambiental.Com este importante intermediário em mãos, fomos capazes de introduzir inovações reais que envolveram uma estratégia de síntese inédita e bem diferente das até então descritas para a preparação da atorvastatina”, explica Dias.

Pesquisadores trabalham no Laboratório de Síntese Orgânica no IQ-UNICAMP
Foto: Lui Strambi Farina

Comprimido verde e amarelo
Essas inovações tornaram a rota de síntese mais curta e eficiente com grande potencial de transposição para a escala industrial. O pedido de patente foi feito junto a Agência de Inovação da UNICAMP e a expectativa é de que a rota sintética seja mais barata e gere menos resíduos. “Acreditamos que isto deve simplificar a produção, o que implicará em um preço menor repassado ao consumidor. O processo como um todo é perfeitamente aplicável à síntese em larga escala”, afirma Luiz Dias. Hoje, menos de 5% da população brasileira com problemas de alto colesterol tem acesso ao Lipitor R , ou ao genérico disponível, pois o preço final ainda é muito elevado, custa em média R$ 60.
Segundo o pesquisador, as negociações para a efetiva transferência de tecnologia para uma industria farmacêutica nacional já começaram. “A intenção é colocar no mercado um medicamento genérico produzido no Brasil desde as matérias primas básicas, essenciais à produção. Temos convicção de que o país precisa passar a produzir princípios ativos de medicamentos genéricos, para não depender mais de importação de insumos avançados ou dos próprios princípios ativos de outros mercados. Nós temos competência acadêmico-científica e intelectual plenamente instalada no setor acadêmico e somos capazes de preparar princípios ativos com estruturas químicas relativamente complexas introduzindo inovações reais”, completa o químico.
O êxito na preparação da atorvastatina, que sem dúvida apresenta uma estrutura química complexa, representa a capacidade dos profissionais para preparar outros princípios ativos de medicamentos que tem impacto para o Sistema Único de Saúde (SUS) e para o Programa Farmácia Popular. Quando o Brasil passar a produzir seus princípios ativos de genéricos aqui o preço final dos correspondentes medicamentos será menor. Com isso, uma parcela maior da população terá acesso a esses medicamentos a um preço reduzido e o país poderá até exportar esses princípios ativos e insumos avançados para outros mercados. “Desenvolver este setor no Brasil significa desenvolvimento científico e tecnológico de vanguarda, já que o setor farmoquímico é um ambiente de inovação constante e de alta tecnologia”, finaliza Dias.

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Assessoria de Comunicação Social do CNPq

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